A Tibolona é uma estrogênio sintético que exerce uma ação moderada estrogênica como androgeno-progestogênica
En vista de que la esperanza de vida de las mujeres de ha prolongado hasta cerca de los 80 años, el período postmenopáusico ha cobrado un gran interés, de manera particular en lo referente a las ventajas de utilizar la terapia de reemplazo hormonal (TRH). En la actualidad existen múltiples opciones terapéuticas con el objeto de evitar o minimizar efectos indeseables de los fármacos con actividad estrogénica. Una de las modalidades es un esteroide sintético (tibolona) que ejerce una acción moderada tanto estrogénica como andrógeno-progestagénica y aparentemente no requiere convertirse a "estradiol". En el presente trabajo se estudiaron varios índices metabólicos y hormonales para determinar el efecto de la administración de tibolona por vía oral a la dosis de 2.5 mg durante 6 meses. Aunque los niveles circulantes de estradiol no se modificaron, se observó una disminución en las concentraciones de FSH, colesterol total, lipoproteínas de baja densidad y triglicéridos. Por otra parte se observó un incremento en los niveles de lipoproteínas de alta densidad y de la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Estos efectos metabólicos se suman y explican las observaciones de los estudios clínicos previos que habían mostrado un efecto leve sobre glándula mamaria, endometrio y peso corporal(AU) Autor: Hernández Valencia, Marcelino; Fonseca, María Eugenia; Ochoa, Raquel; Zárate, Arturo. Título: Efecto metabólico en la posmenopausia de un esteroide sintético (tibolona) con acción estrogénica característica / Metabolic effects in post-menopause of a synthetic steroid (tibolone) with a characteristic estrogenic effect Fonte: Ginecol. obstet. Méx;65(4):145-7, abr. 1997. tab. Tibolona e mama A mama é uma "fábrica" de estrogênio. O tecido normal e alterado consegue todas as enzimas necessárias para a formação estrogênica: sulfatase, aromatase e 17-beta-hidroxiesteroide-desidrogenase. A tibolona age no tecido mamário bloqueando a síntese de estrogênio. Um dos metabólitos da tibolona inibem fortemente a sulfatase e moderadamente a 17-beta-hidroxiesteroide-desidrogenase. Tem, então, efeito protetor no parênquima mamário na mesma intensidade do tamoxifeno, porém não atua na aromatase. Além desses mecanismos, a tibolona tem poder antiproliferativo e pró-apoptótico nas células tumorais da mama12. Fonte http://www.moreirajr.com.br/revistas.asp?fase=r003&id_materia=5732
En vista de que la esperanza de vida de las mujeres de ha prolongado hasta cerca de los 80 años, el período postmenopáusico ha cobrado un gran interés, de manera particular en lo referente a las ventajas de utilizar la terapia de reemplazo hormonal (TRH). En la actualidad existen múltiples opciones terapéuticas con el objeto de evitar o minimizar efectos indeseables de los fármacos con actividad estrogénica. Una de las modalidades es un esteroide sintético (tibolona) que ejerce una acción moderada tanto estrogénica como andrógeno-progestagénica y aparentemente no requiere convertirse a "estradiol". En el presente trabajo se estudiaron varios índices metabólicos y hormonales para determinar el efecto de la administración de tibolona por vía oral a la dosis de 2.5 mg durante 6 meses. Aunque los niveles circulantes de estradiol no se modificaron, se observó una disminución en las concentraciones de FSH, colesterol total, lipoproteínas de baja densidad y triglicéridos. Por otra parte se observó un incremento en los niveles de lipoproteínas de alta densidad y de la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Estos efectos metabólicos se suman y explican las observaciones de los estudios clínicos previos que habían mostrado un efecto leve sobre glándula mamaria, endometrio y peso corporal(AU) Autor: Hernández Valencia, Marcelino; Fonseca, María Eugenia; Ochoa, Raquel; Zárate, Arturo. Título: Efecto metabólico en la posmenopausia de un esteroide sintético (tibolona) con acción estrogénica característica / Metabolic effects in post-menopause of a synthetic steroid (tibolone) with a characteristic estrogenic effect Fonte: Ginecol. obstet. Méx;65(4):145-7, abr. 1997. tab. Tibolona e mama A mama é uma "fábrica" de estrogênio. O tecido normal e alterado consegue todas as enzimas necessárias para a formação estrogênica: sulfatase, aromatase e 17-beta-hidroxiesteroide-desidrogenase. A tibolona age no tecido mamário bloqueando a síntese de estrogênio. Um dos metabólitos da tibolona inibem fortemente a sulfatase e moderadamente a 17-beta-hidroxiesteroide-desidrogenase. Tem, então, efeito protetor no parênquima mamário na mesma intensidade do tamoxifeno, porém não atua na aromatase. Além desses mecanismos, a tibolona tem poder antiproliferativo e pró-apoptótico nas células tumorais da mama12. Fonte http://www.moreirajr.com.br/revistas.asp?fase=r003&id_materia=5732